模擬蛋白酪胺酸激脢抑制劑之固相合成及其研究

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許楊鑑(Hsiu-Yang Jian) 查詢紙本館藏

畢業系所

化學學系

論文名稱

模擬蛋白酪胺酸激脢抑制劑之固相合成及其研究

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摘要(中)

蛋白酪胺酸激脢(protein tyrosine kinase)，簡稱為PTKs，是催化受質(substrate)和ATP之間的反應，亦即在PTKs的催化下，ATPγ位置上的磷酸根會轉移至受質的tyrosine上。如此的機制，便造成細胞間訊號的傅遞，進而造成分裂、增殖以及生長。如果能有一種抑制劑能與PTKs結合，且其與PTKs結合能力較其它受質強，如此便可以中斷細胞間訊號的傅遞，進而減緩或中止細胞分裂、增殖以及生長。如此便可以作為對抗細菌、病毒、惡性腫瘤等等的藥劑。本實驗室以Solution-Phase以及Solid-Phase的方式，成功合成多種摸擬PTKs的抑制劑，希望這些藥劑能如模擬中的一樣，具有生物活性。也期望自己的努力能為人類盡一些綿帛之力

摘要(英)

Protein tyrosine kinases (PTKs) catalyze reaction between substrate and ATP. In the presence of PTKs, the phosphate from theγposition of ATP will transfer to the tyrosine of the substrate. Which will be a message that induces the cell division, multiplication, or growth.
Here, we successfully synthesized a series of potential PTKs inhibitors, which mimic the substrate, in nine steps by applying combinatorial solid phase method. At the same time, the evaluation biological activity is in process.

關鍵字(中)

★ 固相合成
★ 組合式化學
★ 蛋白酪胺酸激脢
★ 偶和反應

關鍵字(英)

★ protein tyrosine kinase
★ substrate
★ tyrosine
★ ATP
★ Solution-Phase
★ Solid-Phase

論文目次

謝誌i
中文摘要ii
英文摘要iii
圖目錄vi
附圖目錄viii
第一章：緒論1
1-1組合式合成化學1
1-2藥物的開發1
1-3固相合成法2
1-3-1前言2
1-3-2固相戴體 ( resin )3
1-3-3鍵鏈劑 ( linker )的使用3
1-4固相組合式合成4
1-5固相合成與液相合成的比較7
第二章：模擬蛋白酪酸激脢抑制劑的合成8
2-1導論8
2-1-1酵素與受質間的作用8
2-1-2蛋白酪胺酸激脢 ( Protein Tyrosine Kinase )9
2-2研究動機10
2-3結果與討論11
2-3-1合成的策略11
2-3-2液相合成11
2-3-3固相合成14
2-3-4固相及液相合成反應所得產物對照表17
2-3-5結論18
2-4實驗流程及光譜數據18
2-4-1實驗儀器18
2-4-2實驗藥品19
2-4-3實驗步驟及光譜數據19
第三章：以固相組合式合成的方式合成有機液晶32
3-1導論32
3-2研究動機32
3-2-1液晶的簡介32
3-2-2液晶的分類33
3-2-3液晶顯示器的操作原理35
3-2-4形成液晶條件36
3-3結果與討論36
3-3-1合成的策略36
3-3-2液相及固相合成液晶38
3-3-3結論40
3-4實驗流程及光譜數據40
3-4-1實驗儀器40
3-4-2實驗藥品40
3-4-3實驗步驟及光譜數據41
參考文獻42

參考文獻

(1)Wen-Ren Li ; Shao-Zheng Peng ; Tetrahedron Lett. 1998,39,7373-7376.
(2)Dan, M. ; Irena, Z. ; Gal, B. ; Chaim, G. ; J. Org. Chem. 1997,62, 411-416.
(3)Roger, L. Tetrahedron Lett. 1998, 39, 4171-4174.
(4)S. T. Cheung. ; N. Leo Bbnoiton. ; Can. J. Chem. 1977, 55,906-910
(5)Carlos, C. Tetrahedron.1995, 51, 9217-9222.
(6)Pardeep, K. ; Synthesis, 1980, 836-839.
(7)Pardeep, K. ; Synthesis, 1985, 285-288.
(8)Elena, B. Tetrahedron.1994, 5, 157-160.

指導教授

李文仁(Wen-Ren Li)

審核日期

2000-7-18

推文