研發新穎的磷酸脢抑制劑(I); Development of Novel Phosphatase Inhibitors (I)

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題名:	研發新穎的磷酸脢抑制劑(I);Development of Novel Phosphatase Inhibitors (I)
作者:	李文仁
貢獻者:	化學學系
關鍵詞:	protein tyrosine phosphatase 抑制劑;藥物開發;組合式化學;化學類
日期:	2005-07-01
上傳時間:	2010-11-30 16:27:16 (UTC+8)
出版者:	行政院國家科學委員會
摘要:	新近發展的組合式固相合成法能快速且同時合成多種具不同取代基之同一類型化合物，因此，已逐漸取代逐一合成單一衍生物的傳統方法，而成為開發藥物、催化劑、新材料等的重要利器。 Protein tyrosine phosphatase 在細胞間信號的傳遞上扮演重要的角色。具選擇性的此類抑制劑可發展為化學治療劑，免疫系統功能調製器以及探討這兩類型抑制劑在訊號傳遞上角色扮演之分子探測器。因此，其開發研究為目前藥物化學及基礎科學研究上的熱門領域之一。本研究計劃的主要研究重點在於探討固相組合式合成的新技巧及應用此技巧於藥物如protein tyrosine phosphatase 抑制劑的開發。特定目標如下： A. 設計及合成具選擇性且高活性的protein tyrosine phosphatase 抑制劑： 1. 鑑定PTP 抑制劑可與特殊受納體的鍵結部位與活性部位緊密錯合或鍵結的結構特性並經由結構-功能分析產生具高活性之抑制劑。 2. 探討組合式固相合成法以製備多種具不同取代基之protein tyrosine phosphatase 抑制劑。 3. 設計及製造新類型之低分子量的protein tyrosine phosphatase 抑制劑以便標地 (target)特定受納體。 B. 生物活性評估protein tyrosine phosphatase 抑制劑： 1. 評估抑制劑的抑制性以便瞭解其生物特性與不同受納體間的相互關係作為設計及改良具高活性及選擇性抑制劑的依據。 2. 探討具選擇性的抑制劑與特定受納體的結構-生物活性之相關性(SAR)。 3. 根據組合式合成、分子模擬及定量結構與活性關係 (QSAR) 分析，發展出具互補作用的rational combinatorial drug design 新概念並依此法研製新一代的 protein tyrosine phosphatase 抑制劑。研究期間：9308 ~ 9407
關聯:	財團法人國家實驗研究院科技政策研究與資訊中心
顯示於類別:	[化學學系] 研究計畫

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